Afatinib


AFATINIB (Giotrif ®)
Ultimo aggiornamento: 30-11-13
Nome commerciale

GIOTRIF ®

Compagnia farmaceutica produttrice Sviluppato dalla Boehringer-Ingelheim, è stato approvato per l’uso umano sia dalla europea EMA che dall’americana FDA, per il trattamento dei tumori polmonari non a piccole celleule (NSCLC) con mutazione EGFR.
Indicazione approvata dal SSN

GIOTRIF ® in monoterapia è indicato nel trattamento di pazienti adulti naïve agli inibitori tirosinchinasici del recettore del fattore di crescita dell’epidermide (EGFR-TKI) con carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) localmente avanzato o metastatico con mutazione(i) attivante(i) l’EGFR.  Vai al documento dell’EMA sulle caratteristiche del prodotto.
Caratteristiche chimico-farmacologiche E’ una piccola molecola (formula: C24H25ClFN5O3) con peso molecolare di 485.937 g/mol.
Meccanismo d’azione E’ un inibitore di seconda generazione della tirosinchinasi (TK) del recettore del fattore di crescita epidermoidale (EGFR) e del recettore epidermoidale 2 dell’uomo (HER2).  A differenza degli inibitori di prima generazione, inibisce la TK in maniera irreversibile.
Modalità di somministrazione Orale, mediante compresse, alla dose di 40 mg al dì, nelle sperimentazioni in corso.
Attività antitumorale
riconosciuta
E’ attivo nella terapia del cancro del polmone (varietà non a piccole cellule), ma sono in corso anche studi, già avanzati, nel carcinoma della mammella, della prostata e per il cancro del collo e della testa, oltre che per il glioma.
Attività antitumorale

(cancro del polmone)
I risultati dello studio “LUX-Lung 1” suggeriscono che l’Afatinib è abbastanza attivo anche nei pazienti con NSCLC in stadio avanzato già trattati con chemioterapia e inibitori EGFR di prima generazione, mentre quelli dello studio “LUX-Lung 2” ne confermano la notevole efficacia terapeutica nel sottogruppo con adenocarcinoma e mutazione attivante del gene del EGFR.  In questi studi, si è osservata una sopravvivenza libera da malattia triplicata, anche se la sopravvivenza globale non era significativamente modificata.
Effetti tossici e collaterli I più frequenti effetti collaterali osservati sono stati diarrea e rush cutanei.
Indicazioni cliniche

(cancro del polmone)
Carcinoma polmonare non a piccole cellule localmente avanzato o metastatico con mutazione(i) attivante(i) l’EGFR
Nostri articoli http://www.alcase.it/2012/05/afatinib-primo-post/

http://www.alcase.it/2012/06/afatinib-secondo-post/

http://www.alcase.it/2013/02/inibizione-egfr/

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