tivantinib
| TIVANTINIB | |
| Nome commerciale | .//. |
| Compagnia farmaceutica produttrice | Sviluppato da ArQule, Inc. |
| Indicazione approvata dal SSN | Nessuna al momento |
| Caratteristiche chimico-farmacologiche | E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è: C23H19N3O2. Ha un peso molecolare di 369,43 g/mol |
| Meccanismo d’azione | Inibisce il recettore c-MET e blocca in tal modo un’importante via di comunicazione intracellulare che può condurre alla morte delle cellule tumorali che iperesprimono il recettore o ne presentano una sua attivazione permanente. La proteina c-MET è iperespressa o mutata in molti diversi tumori e svolge un ruolo chiave nel controllo di proliferazione cellulare, morte cellulare programmata, invasione e metastatizzazione, oltre che nella angiogenesi tumorale. |
| Modalità di somministrazione | Orale. La dose ottimale raccomandata per l’uso umano non è stata ancora stabilita (negli studi clinici finora effettuati il dosaggio oscillava fra i 360 e 240 mg due volte al giorno). |
| Attività antitumorale riconosciuta |
E’ tuttora un farmaco in fase di sviluppo e ricerca. Non è approvato l’uso umano, al di fuori di protocolli di ricerca clinica, né dall’agenzia europea EMA né dall’americana FDA. L’area oncologica di sviluppo più promettente è l’epatocarcinoma, ma vi sono evidenze di attività anche in altri umori, incluso il cancro del polmone non a piccole cellile (NSCLC). |
| Attività antitumorale (cancro del polmone) |
Potenzialmente, il Tivantinib potrebbe essere efficace nel trattamento di seconda linea del carcinoma del polmone non a piccole cellule (NSCLC) con iperespressione o mutazione della proteina c-MET. Una sperimentazione di fase II (vai) ha fornito interessanti risultati relativamente all’associazione Erlotinib-Tivantinib, per cui è stato avviato uno studio confermativo di fase III. Negli USA, 3 sperimentazioni cliniche stanno reclutando pazienti con NSCLC (altre 7 hanno appena finito di reclutare o non sono attualmente attive), come censito dai NIH. |
| Indicazioni cliniche (cancro del polmone) |
Non sono disponibili dati sufficienti a dare delle indicazioni in merito. |
| Effetti tossici e collaterli |
Riportata stanchezza e alterazioni dei parametri ematologici, come neutropenia e anemia. L’incidenza di eventi ematologici scende a seguito della riduzione di dosaggio di tivantinib da 360 milligrammi a 240 milligrammi due volte al giorno in tutti i pazienti
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| Nostri articoli | https://www.alcase.it/2013/02/tivantinib-inibitore-met/ |
| Letture consigliate | http://www.pharmastar.it/index.html?cat=22&id=8273
http://www.quotidianosanita.it/scienza-e-farmaci/articolo.php?articolo_id=11097 |
