Selumetinib
| SELUMETINIB | |
| Nome commerciale | -//- |
| Compagnia farmaceutica produttrice |
Sviluppato dalla biotech americana Array BioPharma in collaborazione con Astra Zeneca (alla quale ha ceduto i diritti di commercializzazione del farmaco in esclusiva per tutto il mondo). |
| Indicazione approvata dal SSN | Nessuna |
| Caratteristiche chimico-farmacologiche | E’ una piccola molecola attiva per via orale. La sua formula chimica è: C17H15BrClFN4O3. Ha un peso molecolare di 457.68 g/mol. |
| Meccanismo d’azione |
Inibisce le chinasi 1 e 2 della proteinchinasi mitogeno-attivata (MEK o MAPK/ERK). In tal modo, è in grado prevenire la trascrizione del DNA nelle cellule tumorali che presentano una iperespressione MEK e, conseguentemente, la loro proliferazione cellulare. Le chinasi MEK 1 and 2 sono due mediatori essenziali del processo di attivazione a cascata del sistema RAS/RAF/MEK/ERK, e sono spesso super-espresse in vari tumori umani. Nel NSCLC, vi può essere iperespressione MEK per mutazione del gene KRAS (presente nrl 20-30% dei casi di tumore polmonare non a piccole cellule) |
| Modalità di somministrazione | La dose giornaliera non è stata ancora definita (in uno studio clinico è stata usata la dose di 75 mg/m2 per os). |
| Attività antitumorale riconosciuta |
Nessuna attività antitumorale è al momento riconosciuta dalla principali agenzie del farmaco (FDA e EMEA) |
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(la stessa nel cancro del polmone) |
Uno studio di fase II sull’uso del Selumetinib nel NSCLC è stato completato nel settembre 2011 e ii primi risultati (favorevoli al farmaco) sono stati presentati all’ASCO meeting annuale del 2012. Negli USA, 9 sperimentazioni cliniche (7 attive e in reclutamento) nel NSCLC sono censite (NIH). In Italia non vi sono al momento sperimentazioni su alcuna forma di cancro del polmone (sito ufficiale dell’AIFA). |
| Indicazioni cliniche (cancro del polmone) |
Prematuro il giudizio per quanto concerne il cancro al polmone |
| Effetti tossici e collaterli | Dai primi report, sembra di potere chiaramente individuare almeno due effetti collaterali:
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| Nostri articoli | https://www.alcase.it/2012/06/selumetinib/ |
| Letture consigliate | http://www.cancer.gov/drugdictionary?cdrid=532294 |
