Gefitinib
| GEFITINIB | |
| Nome commerciale | Iressa ® |
| Compagnia farmaceutica produttrice | Sviluppato e commercializzato da ASTRA ZENECA |
| Indicazione approvata dal SSN | trattamento di pazienti adulti con carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC), localmente avanzato o metastatico, con mutazione attivante l’EGFR-TK. |
| Caratteristiche chimico-farmacologiche | E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è: C22H24ClFN4O3 . Ha un peso molecolare di 446.902 g/mol. |
| Meccanismo d’azione | Il Gefitinib il primo inibitore selettivo del recettore per il fattore di crescita epidermoidale (EGFR). Inibisce anche il recettore Her1 o ErbB-1. L’EGFR è superespresso in alcuni tipi di carcinomi umani, incluso quello del polmone L’EGFR causa l’attivazione inappropriata della funzione anti-apoptotica del gene RAS (l’apoptosi è il meccanismo che porta alla morte della cellule) con conseguente proliferazione cellulare incontrollata. Il blocco dell’EGFR ad opera del Gefitinib, pertanto, comporta un blocco della crescita cellulare. |
| Modalità di somministrazione | Orale. Una compressa da 250 mg al dì. |
| Attività antitumorale riconosciuta |
Nei 64 paesi in cui è attualmente commercializzato, il Gefinitib è approvato per i pazienti con NSCLC avanzato, che hanno ricevuto almeno un precedente regime chemioterapico. Dal 2009, in Europa (Italia inclusa), è indicato in tutte le linee di trattamento nei pazienti con NSCLC avanzato che presentano le mutazioni EGFR (quindi anche come prima terapia medica). Questa indicazione è stata ufficializzata dopo che un importante studio di fase III (l’IPASS) e ha confermato la superiorità del Gefitinib alla chemioterapia tradizionale con cisplatino nel trattamento iniziale di pazienti con mutazione attivante l’EGFR-TK.
L’attività terapeutica del Gefitinib non è stata ancora provata in altri tipi di cancro. Tuttavia è possibile che sia efficace in tumori diversi dal cancro al polmone, che abbiano una iper-espessione dell’EGFR. |
| Attività antitumorale (cancro del polmone) |
Vedi box precedente. Ma la ricerca di nuove indicazioni terapeutiche per il farmaco non è finita. Negli USA, almeno 107 nuove sperimentazioni cliniche in pazienti con NSCLC sono ancora in corso sul Gefitinib in associazione o in confronto con altri farmaci, come censito dai NIH. |
| Indicazioni cliniche (cancro del polmone) |
Vedi box precedenti |
| Effetti tossici e collaterli | L’acne rappresenta l’effetto collaterale più frequente. Altri effetti avversi comuni (≥ 1% dei pazienti trattati) sono: diarrea, nausea, vomito, anoressia, stomatite, disidratazione, reazioni cutanee, aumento asintomatico degli enzimi epatici, astenia, congiuntivite, blefarite. Gli effetti avversi infrequenti sono: fibrosi polmonare (che può essere anche molto seria), erosione corneale, crescita di ciglia aberranti e dei capelli. |
| Nostri articoli | https://www.alcase.it/wp-content/uploads/2010/07/2008_9_SettembreNEWSLETTER.pdf
https://www.alcase.it/wp-content/uploads/2010/07/2008_10_OttobreNEWSLETTER.pdf https://www.alcase.it/wp-content/uploads/2010/07/2009_7_LuglioNEWSLETTER.pdf https://www.alcase.it/education/premessa-farmaci-mirati/farmaci-mirati/gefitinib-versione-estesa/ |
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