Erlotinib
| ERLOTINIB | |
| Nome commerciale | Tarceva ® |
| Compagnia farmaceutica produttrice | È commercializzato negli Stati Uniti da Genentech e OSI Pharmaceuticals ed altrove da Roche |
| Indicazione approvata dal SSN | Trattamento di pazienti affetti da carcinoma polmonare non a piccole cellule localmente (NSCLC) avanzato o metastatico, dopo fallimento di almeno un precedente regime chemioterapico |
| Caratteristiche chimico-farmacologiche | E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è: C22H23N3O4. Ha un peso molecolare di 393.43 g/mol. |
| Meccanismo d’azione | Inibisce la tirosin-chinasi del recettore del fattore di crescita epidermoidale (EGFR). Il farmaco è stato sviluppato dopo il gefitinib (Iressa®), che è stato il capostipite di questa famiglia. Erlotinib agisce in modo specifico nei confronti dell’EGFR, che è super-espresso e occasionalmente mutato, in vari tipi di cancro. |
| Modalità di somministrazione | Orale. Sono disponibili compresse da 25 mg, 100 mg e 150 mg. La dose giornaliera raccomandata è di 150 mg (una compressa) al dì, senza interruzione. |
| Attività antitumorale riconosciuta | Tutte le maggiori agenzie del farmaco (fra cui FDA e EMEA) riconoscono l’attività del Tarceva ® nel NSCLC localmente avanzato, non resecabile o metastatico. Nel 2005, la FDA amerricana ha approvato l’uso dell’Erlotinib in associazione con la gemcitabina anche per il trattamento del cancro del pancreas. E’ attivo in altri tipi di cancro che presentano una mutazione dell’espressione del recettore EGFR |
| Attività antitumorale (cancro del polmone) |
E’ già stato dimostrato il beneficio di sopravvivenza dell’Erlotinib nei pazienti con NSCLC, anche in studi di fase III. Lo studio SATURN, per esempio, ha evidenziato un miglioramento della sopravvivenza del 19% con l’Erlotinib dopo chemioterapia. In tutto il mondo, comunque, sono ancora in corso numerosissimi gli studi che utilizzano il Tarceva ® in combinazione con altri farmaci e nelle più diverse situsazioni cliniche. Solo negli USA sono 273 le sperimentazioni censite dai NIH. |
| Indicazioni cliniche (cancro del polmone) |
L’Erlotinib funziona solo nei tumori che manifestano una mutazione dell’EGFR, mentre è inefficace negli altri tipi di tumore. La percentuale di positività EGFR è risultata di circa il 60% dei pazienti con NSCLC. I pazienti EGFR positivi sono soprattutto i non fumatori e gli ex fumatori con adenocarcinoma polmonare o affetti da carcinoma bronchiolo-alveolare (un particolare tipo istologico che fa parte della famiglia degli adenocacinomi). Le donne asiatiche hanno maggiori probabilità di ammalarsi di cancro al polmone, anche se non fumano, ed i loro tumori possono manifestare con più frequenza una mutazione dell’EGFR con conseguente risposta all’erlotinib |
| Effetti tossici e collaterli | • Eruzione cutanea. Si verifica nella maggior parte dei pazienti. Assomiglia all’acne e coinvolge principalmente viso e collo. In genere è auto-limitante e si risolve nella maggior parte dei casi con la prosecuzione della terapia. È interessante notare che i pazienti con moderata o grave eruzione cutanea hanno una sopravvivenza di gran lunga migliore, rispetto a quelli con reazioni lievi o nulle
• Diarrea • Perdita di appetito • Affaticamento • Raramente, polmonite interstiziale, caratterizzata da tosse ed incremento della dispnea. Questa tossicità può risultare grave e deve essere presa in considerazione nel caso in cui la respirazione peggiora in maniera acuta e rapida • Raramente, peli incarniti, soprattutto alle ciglia • Perdita dell’udito • Parziale perdita di capelli |
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