Bortezomib
BORTEZOMIB |
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| Nome commerciale | Velcade ® |
| Compagnia farmaceutica produttrice | Sviluppato dalla Millennium Pharmaceuticals, Cambridge, MA, USA (dal 2008 di propietà della giapponese Takeda Pharmaceuticals), è commercializzato in Europa dalla JANSSEN CILAG SpA. |
| Indicazione approvata dal SSN | Trattamento del Mieloma Multiplo. Uso esclusivamente ospedaliero. |
| Caratteristiche chimico-farmacologiche | E’ una piccola molecola (tripeptide). La sua formula chimica è: C19H25BN4O4. Ha un peso molecolare di 384,237 g/mol. |
| Meccanismo d’azione | Inibisce la funzione del proteosoma 26S, con grande affinità e specificità. In condizioni di normalità, i proteosomi degradano le proteine anomale. L’inibizione poteosomica può prevenire la degradazione dei fattori pro-apoptoici, avviando la cellula a morte programmata. Il meccanismo d’azione è, perciò, la facilitazione dell’apoptosi. |
| Modalità di somministrazione | Preparazione iniettabile, flaconi da 3,5 mg. La dose iniziale raccomandata è pari a 1,3 mg/m2 dell’area di superficie corporea da somministrare due volte la settimana per due settimane (nei giorni 1, 4, 8, e 11), seguita da un periodo di sospensione del trattamento di 10 giorni (giorni 12-21). Questo periodo di 3 settimane viene considerato un ciclo di trattamento. |
| Attività antitumorale riconosciuta |
Attività tumorale riconosciuta dalla FDA americana e dall’EMEA per il mieloma multiplo (una malattia tumorale del midollo osseo). |
| Attività antitumorale (cancro del polmone) |
Sono in corso (o appena chiusi ed in attesa di pubblicazione dei risultati) numerosissimi studi di fase II sul cancro del polmone, in genere nella variante non a piccole cellule (NSCLC), in malattia avanzata: 31 studi solo negli Stati Uniti, come censito dai NIH. |
| Indicazioni cliniche (cancro del polmone) |
Sebbene il ruolo del Bortezomib nel cancro del polmone rimane incerto, è probabile che il maggiore beneficio lo si possa ottenere nel NSCLC in combinazione con altri trattamenti standard. |
| Effetti tossici e collaterli | Neuropatia periferica nel 30% dei casi, a volte anche dolorosa. Mielosoprressione dose-dipendente (specialmente neutropenia e trombocitopenia). Aumentata frequenza di Herper-Zooster, riducibile con la terapia profilattica a base di Aciclovir. Disturbi gastrointestinali ed astenia, piuttosto frequenti. |
| Nostri articoli | https://www.alcase.it/2011/10/bortezomib-velcade-bac/ |
| Letture consigliate | http://www.aimac.it/cura-tumore/inibitori-crescita-tumore/bortezomib-velcade_kqWXnQ==_k6WU_k6WU_3p.html
http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000539/WC500048136.pdf |
