Crizotinib

CRIZOTINIB (noto anche come PF-02341066 o 1066)

Nome commerciale Xalkori ®
Compagnia farmaceutica produttrice Sviluppato dalla Pfizer Inc.
Indicazione approvata dal SSN -//-
Caratteristiche chimico-farmacologiche E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è: C21H22Cl2FN5O.
Ha un peso molecolare di 450,337 g/mol.
Meccanismo d’azione Inibisce la ”Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK)” ed è attivo nei tumori, incluso il carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC), che manifestano una particolare alterazione genetica consistente nella presenza di un gene chiamato EML4-ALK.  La proteina prodotta da questo gene, ALK, ha una azione carcinogenetica.  Il Crizotinib compete con l’ATP per l’ALK  e, sostituendosi a quello,  ne impedisce il funzionamento.
Modalità di somministrazione Orale. Negli studi sperimentali in corso è somministrata una dose di 250-500 mg al dì, senza interruzione.
Attività antitumorale
riconosciuta
Ancora nessuna approvazione da parte dell’ agenzia del farmaco europea (EMEA). La FDA americana, invece, lo ha approvato, in data 26/8/11, per la terapia del cancro del polmone avanzato non a piccole cellule (NSCLC) che esprime il gene anomalo della chinasi del linfoma anaplastico (NSCLC, ALK-positivo).
Attività antitumorale

(cancro del polmone)
Attualmente in fase di studio in molti tipi di cancro, e particolarmente nel carcinoma polmonare non a piccole cellule (in inglese: NSCLC), nel linfoma anaplastico a grandi cellule e nel neuroblastoma.  Negli USA, 7 sperimentazioni cliniche stanno reclutando pazienti con NSCLC, come censito dai NIH.
Indicazioni cliniche

(cancro del polmone)
Sebbene l’efficacia del Crizotinib nei pazienti con cancro del polmone, ALK positivi (il 5-10% del totale), va ancora confermata, la percentuale di risposte obiettive finora osservata in questo sottogruppo di malati è stata definita “senza precedenti”.
Effetti tossici e collaterli Circa il 50 % dei pazienti trattati fino a questo momento ha manifestato nausea, vomito o diarrea.
Nostri articoli http://www.alcase.it/2011/03/crizotinib/

http://www.alcase.it/2012/02/scoperte-nuove-alterazioni-genetiche-curabili-del-cancro-ai-polmoni/

http://www.alcase.it/2011/07/crizotinib-una-panacea-per-ogni-caso-disperato/

http://www.alcase.it/2011/03/crizotinib/

Letture consigliate http://www.womenagainstlungcancer.eu/public/CRIZOTINIB.pdf

http://www.antologiamedica.it/2010/11/09/efficacia-di-crizotinib-nel-cancro-polmonare-con-attivazione-di-alk/