Trastuzumab

TRASTUZUMAB
Nome commerciale Herceptin ®
Compagnia farmaceutica produttrice Sviluppato e distribuito in Nord America dalla Genetech e dalla Roche in Europa
Indicazione approvata dal SSN Carcinoma mammario

- trattamento di pazienti con carcinoma mammario metastatico HER2 positivo, in associazione al paclitaxel, al docetaxel ad un inibitore dell’aromatasi

-trattamento di pazienti con carcinoma mammario in fase iniziale HER-2-positivo dopo chirurgia, chemioterapia (neoadiuvante o adiuvante) e radioterapia (se applicabile) (vedere paragrafo 5.1).

Carcinoma gastrico metastatico.

In associazione a capecitabina o 5-fluorouracile e cisplatino è indicato nel trattamento di pazienti con adenocarcinoma metastatico dello stomaco o della giunzione gastroesofagea HER2-positivo, che non siano stati precedentemente sottoposti a trattamento antitumorale per la malattia metastatica.

L’iperespressione o amplificazione di HER2 deve essere domostrata con metodi accurati e convalidati.

Caratteristiche chimico-farmacologiche E’ una macromolecola.
La sua formula chimica è: C6470H10012N1726O2013S42. Ha un peso molecolare di145,531.5 g/mol
.
Meccanismo d’azione Il target molecolare dell’anticorpo monoclonale Trastuzumab è l’antigene nonché recettore HER2/neu (conosciuto anche come ErbB-2), che legandosi specificamente al fattore di crescita umano dell’epidermide, determina la crescita tumorale. Il farmaco impedisce questo legame bloccando il recettore, che in molti casi di tumore mammario risulta sovra-espresso. Questo impedisce alle proteine HER2 difettose di provocare una divisione cellulare incontrollata, e quindi al cancro di crescere.
Modalità di somministrazione Uso Endovenoso. Nel carcinoma mammario metastatico, la somministrazione del farmaco, quando non associata a chemioterapia, prevede una dose di carico iniziale  di 8 mg/kg di peso corporeo. La dose di mantenimento consigliata a intervalli di tre settimane è di 6 mg/kg di peso corporeo, con inizio tre settimane dopo la dose di carico..
Attività antitumorale
riconosciuta
Approvato dalla FDA americana e dall’EMEA europea per il trattamento del cancro della mammella  e per il carcinoma gastrico (vedi indicazioni AIFA).
Attività antitumorale

(cancro del polmone)

Vi sono pochi report relativi all’uso del trastuzumab nel cancro del polmone non a piccole cellule (NSCLC), ed alcuni di questi sono pure negativi (http://annonc.oxfordjournals.org/content/15/1/19.short). Negli USA, tuttavia, 18 sperimentazioni cliniche sul trastuzumab sono censite dai NIH (solo 3 di questi risultano ancora attivi). In Italia, sono invece è soltanto una la sperimentazione censite dall’AIFA

Indicazioni cliniche

(cancro del polmone)
Non vi sono indicazioni cliniche approvate nel NSCLC
Effetti tossici e collaterli Cardiotossicità. La cardiotossicità (insufficienza cardiaca), di classe NYHA II-IV, è una reazione avversa comune  ed è stata associata ad esito fatale.

Reazioni all’infusione, reazioni di tipo allergico e ipersensibilità.  Si stima che il 40% circa dei pazienti trattati con Herceptin manifestino una qualche forma di reazione all’infusione. Tuttavia, la maggior parte delle reazioni all’infusione è di intensità da lieve a moderata e tende a manifestarsi in una fase precoce del trattamento, ossia durante le infusioni uno, due e tre, con una frequenza inferiore nelle infusioni successive. Tali reazioni includono, ma non si limitano a, brividi, febbre, rash, nausea e vomito, dispnea e cefalea. Gravi reazioni anafilattiche che richiedono immediati interventi aggiuntivi possono in genere verificarsi durante sia la prima che la seconda infusione di Herceptin e sono state associate ad esito fatale.

Ematotossicità Neutropenia febbrile si è osservata molto comunemente. Reazioni avverse che si sviluppano comunemente hanno incluso: anemia, leucopenia, trombocitopenia e neutropenia.

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