Rociletinib

ROCILETINIB (CO-1686)

Nome commerciale -//-
Compagnia farmaceutica produttrice Sviluppato da Clovis Oncology.
Indicazione approvata dal SSN -//-
Caratteristiche chimico-farmacologiche E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è: C27H28F3N7O3.
Ha un peso molecolare di 555.55 g/mol.

Meccanismo d’azione E’ un farmaco sperimentale, non ancora approvato da alcuna agenzia governativa per l’uso umano.  Si tratta di un inibitore irreversibile delle tirosinchinasi che ha come bersaglio le forme mutanti dell’EGFR, inclusa la muazione T790M. Risparmia l’EGFR non mutato dei tessuti sani.
Modalità di somministrazione Orale. In uno studio di fase 1 è stata proposta la dose compresa fra 500 mg e 1000 mg due volte al dì , senza interruzione.
Attività antitumorale
riconosciuta
Nessuna. Il farmaco è ancora limitato all’uso sperimentale. In particolare, non ha ancora ottenuto l’approvazione da parte dell’ agenzia del farmaco europea (EMA), né dalla FDA americana.
Attività antitumorale

(cancro del polmone)
Attualmente in fase di studio nel carcinoma polmonare non a piccole cellule (in inglese: NSCLC). In questo tumore, sono in corso un buon numero studi clinici di fase 2-3, noti come TIGER-X, TIGER-1, TIGER-2, TIGER-3 .
Indicazioni cliniche

(cancro del polmone)
Si spera che possa fornire un’alternativa, di maggiore efficacia, agli inibitori degli EGFR di 1° generazione e che, al contempo, sia in grado di superare la comparsa di resistenze a questi ultimi (particolarmente in caso di nuova mutazione T90M).
Effetti tossici e collaterali Comuni, ma di grado lieve, i  gastrointestinali (nausea, vomito e diminuzione dell’appetito), l’astenia e i distrubi della conduzione cardiaca (tratto QT prolungato).  Più marcata la tossicità dell’equilibrio glicemico (iperglicemia).
Nostri articoli http://www.alcase.it/2014/11/rociletinib_antiegfr_3generazione/

http://www.alcase.it/2014/11/inibitori-egfr-terza-generazione/

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