PEMBROLIZUMAB (ultimo aggiornamento 21/4/15)

PEMBROLIZUMAB (Keytruda ®)
Nome commerciale Il farmaco, precedentemente noto come MK-3475lambrolizumab, è già in commercio negli USA per il trattamento del melanoma avanzato, col nome di KEYTRUDA ®.   In Europa è in corso di approvazione per la stessa indicazione (21/4/15).
Compagnia farmaceutica produttrice Sviluppato e commercializzato dalla Merck.
Indicazione approvata dal SSN Nessuna al momento (21/4/15).
Caratteristiche chimico-farmacologiche E’ una macromolecola (anticorpo monoclonale umanizzato da topo).
La sua formula chimica è:
C6504H10004N1716O2036S46
Meccanismo d’azione Agisce come immunomodulatore, bloccando la proteina PD-1 (Programmed cell death 1), un recettore co-inibitorio espresso dai linfociti T attivati, necessario per eludere la sorveglianza immunitaria. Il blocco di tale proteina potrebbe superare la resistenza immunitaria e mediare la regressione del tumore.

Modalità di somministrazione Uso Endovenoso. La dose suggerita è di 2 mg/kg in infusione venosa della durata di 30 minuti, ogni 3 settimane.
Attività antitumorale riconosciuta E’ indicato nel trattamento dei pazienti con melanoma non resecabile o in progressione di malattia, dopo Ipilimumab e, se vi è la mutazione BRAF V600, un inibitore BRAF.
Attività antitumorale

(cancro del polmone)
In uno studio di fase I, recentemente pubblicato sull’autorevole N Engl J Med (http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMoa1501824), il Pembrolizumab ha prodotto risposte obiettive nel 19,5-45% dei pazienti con NSCLC, a seconda dell’espressione tumorele di PD-L1.
Indicazioni cliniche

(cancro del polmone)
I dati disponibili sono stati già ritenuti sufficienti dalla FDA amricana, per designare il PEMBROLIZUMAB trattamento rivoluzionario (breakthrough designation) per ipazienti con tumore del polmone non a piccole cellule (NSCLC), non EGFR, nè ALK positivo, in progressione durante o dopo chemioterapia a base di platino.
Effetti tossici e collaterli Gli effetti collaterali sono stati dichiarati “accettabili” dai ricercatori e, comunque non superiori a quelli di altri farmaci della stessa categoria. I più comuni effetti collaterali, riportati nel 20% dei pazienti, sono stati: astenia (affaticamento), tosse, nausea, prurito, arrossamenti della pelle, inappetenza, costipazione e diarrea.
Nostri articoli http://www.alcase.it/2015/04/pembrolizumab-nuova-stella/
Letture consigliate http://www.pharmastar.it/index.html?cat=22&id=15087

http://www.pharmastar.it/index.html?cat=22&id=16447