Nintedanib


NINTEDANIB
Nome commerciale Vargatef ®
Compagnia farmaceutica produttrice Sintetizzato e sviluppato nei laboratori della Boehringer Ingelheim, è un farmaco già approvato per l’uso umano in Europa.
Indicazione approvata dal SSN Trattamento di seconda linea, in aggiunta al Docetaxel, dei malati con adenocarcinoma del polmone.
Caratteristiche chimico-farmacologiche E’ una piccola molecola (formula: C31H33N5O4) con peso molecolare di 539.6248 g/mol.
Meccanismo d’azione Nintedanib è un triplo inibitore orale dell’angiochinasi che attacca tre recettori: il recettore del fattore di crescita dei fibroblasti (FGF), il fattore di crescita derivato dalle piastrine (PDGFR), e quello, meglio noto, del fattore di crescita vasculoendoteliale (VEGFR).

Il Nintedanib ha perciò una potente attività anti-angiogenetica, come dimostrato da studi in vitro ed in vivo su modelli animali. L’angiogenesi a un ruolo fondamentale nella crescita di tutti i tumori solidi.

Modalità di somministrazione Orale, 200 mg due volte al dì, nelle sperimentazioni (LUME-Lung 1 trial).
Attività antitumorale
riconosciuta
Attività tumorale non ancora completamente definita.  Potenzialmente, è un farmaco utile nel trattamento medico di diversi tumori solidi incluso il cancro del polmone non a piccole cellule (NSCLC), il tumore ovarico, l’epatocarcinoma, il carcinoma renale, e il tumore del retto-colon.
Attività antitumorale

(cancro del polmone)
Lo studio “LUME-Lung 1 trial”, recentemente pubblicato in The Lancet Oncology, suggerisce che  il Nintedanib, associato al chemiuoterapico Docetaxel rappresenta un’opzione terapeutica di valore per la seconda linea dei pazienti con NSCLC, dopo una precedente chemioterapia con cisplatino.  Specialmente nei pazienti con adenocarcinoma.  Sulla base di questi risultati la Boehringer Ingelheim ha richiesto l’approvazione per la commercializzazione in Europa all’EMA e l’ha ottenuta in data 27/11/14 (vai al comunicato stampa).
Effetti tossici e collaterli I più frequenti effetti collaterali sono gastrointestinali (diarrea) ed epatici (elevazione delle transaminasi, facilmente controllabile con terapie di supporto o con la riduzione delle dosi).
Indicazioni cliniche

(cancro del polmone)
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Nostri articoli http://www.alcase.it/2014/03/nintedanib-partenza-razzo/

http://www.alcase.it/2015/02/approvato-vargatef/

Altre letture consigliate http://www.pharmastar.it/index.html?cat=22&id=11503
Data

(ultimo aggiornamento)
22/2/2015