Lapatinib

LAPATINIB
Nome commerciale Tykerb ® (negli USA) e Tyverb ® (in Europa)
Compagnia farmaceutica produttrice Sviluppato e commercializzato dalla GSK
Indicazione approvata dal SSN Lapatinib, in associazione con capecitabina, è indicato nel trattamento di pazienti affetti da carcinoma mammario avanzato o metastatico, il cui tumore sovraesprime l´ErbB2 (HER2). La malattia deve essere in progressione dopo che i pazienti abbiano ricevuto un trattamento che deve aver incluso antracicline e taxani (farmaci chemioterapici tradizionali) ed una terapia con trastuzumab (farmaco mirato del gruppo degli anticorpi monoclonali) per malattia metastatica
Caratteristiche chimico-farmacologiche E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è:C29H26ClFN4O4S.
Ha un peso molecolare di
581.058 g/mol
Meccanismo d’azione Lapatinib inibisce l’attività tirosin-chinasica di due oncogeni, l’EGFR (recettore per il fattore di crescita epidermoidale) o Erb1 e il HER2/neu (EGFR umano tipo 2) o ErbB2.  Impedendo l’attivazione dei due recettori, blocca la catena di eventi che portano alla divisione cellulare.  Una iperespressione del gene HER2/neu è spesso associata a certi tipi di cancro mammario ad alto rischio
Modalità di somministrazione Orale. Tyverb ® 250 mg compresse rivestite con film.  La dose raccomandata di lapatinib è di 1250 mg (cinque compresse) una volta al giorno in modo continuativo. La dose giornaliera non deve essere suddivisa. Lapatinib deve essere assunto almeno una ora prima, o almeno un’ora dopo, l´assunzione di cibo
Attività antitumorale
riconosciuta
In 13 paesi, oltre che nell’Unione Europea, è riconosciuta la sua attività in alcuni tipi di cancro mammario e in particolari tipi situazioni cliniche.  Nel febbraio 2010, il Lapatinib è stato approvato in America con proceduta d’urgenza per il trattamento di prima linea del cancro mammario “positivo tre volte” (cioè ER+/EGFR+/HER2).
Attività antitumorale

(cancro del polmone)
Sono solo pochi dati son disponibili per il cancro del polmone.  Negli USA, almeno 6 sperimentazioni cliniche stanno attualmente reclutando pazienti con NSCLC (censimento NIH)
Indicazioni cliniche

(cancro del polmone)
Nessuna sicura allo stato attuale
Effetti tossici e collaterli Come molti inibitori delle tirosinchinasi, il Lapatinib è in genere ben tollerato. I più comuni effetti collaterali sono diarrea, nausea, debolezza muscolare, e rash cutanei
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