Imatinib

IMATINIB
Nome commerciale Glivec ®
Compagnia farmaceutica produttrice Sviluppato dalla Novartis
Indicazione approvata dal SSN Varie forme di leucemia (fra cui: leucemia mieloide cronica (LMC), leucemia linfoblastica acuta (LLA) Ph+), malattie mielodisplastiche/mieloproliferative (MDS/MPD), i  tumori stromali gastrointestinali (GISTs)
Caratteristiche chimico-farmacologiche E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è: C29H31N7O1
Ha un peso molecolare di
493.603 g/mol.
Meccanismo d’azione Agisce inibendo un gran numero di enzimi ad attività tirosin-chinasica. Imatinib è specifico per il dominio tirosin-chinasico di abl (il protoncogene di Abelson), c-kit ePDGF-R (il recettore per il fattore di crescita piastrinico).  Nella leucemia mieloide cronica (LMC), nella leucemia linfoblastica acuta (LLA) Ph+, nei tumori stromali gastrointestinali (GISTs) e in pochi altri tumori maligni i, uno dei tre enzimi bloccati da imatinib (ABL, KIT, PDGFR) è coinvolto nell’origine del tumore.
Modalità di somministrazione Capsule orali da 100 mg.  La dose giornaliera per le malattie ematologiche è di 400, 600, 800 mg, al massimo.
Attività antitumorale
riconosciuta
La stessa attività citata nell’ambito delle indicazioni dell SSN è riconosciuta dalla principali agenzie del farmaco (FDA e EMEA)

(la stessa nel cancro del polmone)

Nessuna  attività certa. Qualche ricercatore ha studiato l’Imatinib, soprattutto nel carcinoma polmonare a piccole cellule (SCLC), ottenendo risultati modesti o del tutto insignificanti. Ciononostante, negli USA già 10 sperimentazioni cliniche hanno concluso il loro recllutamento di pazienti con cancro al polmone (sia SCLC che nonSCLC), ed un’altra sperimentazione è ancora in corso (censimento NIH). In Italia non vi sono in atto sperimentazioni su alcuna forma di cancro del polmone (sito ufficiale dell’AIFA)-
Indicazioni cliniche

(cancro del polmone)
Assolutamente prematuro il giudizio per quanto concerne il cancro al polmone
Effetti tossici e collaterli

  • nausea e vomito: la nausea è uno degli effetti collaterali piu’ frequenti, a volte accompagnata da vomito e/o dolore addominale.
  • ritenzione idrica, con gonfiore delle caviglie, edema periorbitale (gonfiore intono agli occhi) e del viso: è un disturbo abbastanza comune, non dannoso anche se esteticamente talora sgradevole, che in genere si risolve da sé.
  • diarrea, si può controllare con appositi farmaci, ma è importante bere molto per reintegrare i liquidi perduti (meglio bere molto poco e sovente, in caso di vomito),
  • esantema cutaneo (eruzione cutanea con macchie o vescicole o prurito)
  • astenia: affaticamento e spossatezza possono essere frequenti,
  • crampi muscolari: in generale di lieve entità
  • indebolimento dei capelli: alcuni pazienti hanno riportato questo fenomeno
  • una modesta mielosoppressione dopo una terapia prolungata, con riduzione dei globuli bianchi e delle piastrine, e, più spesso, dei globuli rossi.
  • tossicità epatica (per esempio, con aumento delle transaminasi)

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