Gefitinib

GEFITINIB
Nome commerciale Iressa ®
Compagnia farmaceutica produttrice Sviluppato e commercializzato da ASTRA ZENECA
Indicazione approvata dal SSN trattamento di pazienti adulti con carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC), localmente avanzato o metastatico, con mutazione attivante l’EGFR-TK.
Caratteristiche chimico-farmacologiche E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è: C22H24ClFN4O3 .  Ha un peso molecolare di 446.902 g/mol.
Meccanismo d’azione Il Gefitinib il primo inibitore selettivo del recettore per il fattore di crescita epidermoidale (EGFR). Inibisce anche il recettore Her1 o ErbB-1. L’EGFR è superespresso in  alcuni tipi di carcinomi umani, incluso quello del polmone  L’EGFR causa l’attivazione inappropriata della funzione anti-apoptotica del gene RAS (l’apoptosi è il meccanismo che porta alla morte della cellule) con conseguente proliferazione cellulare incontrollata.  Il blocco dell’EGFR ad opera del Gefitinib, pertanto, comporta un blocco della crescita cellulare.

Modalità di somministrazione Orale.  Una compressa da 250 mg al dì.
Attività antitumorale
riconosciuta
Nei 64 paesi in cui è attualmente commercializzato, il Gefinitib è approvato per i pazienti con NSCLC avanzato, che hanno ricevuto almeno un precedente regime chemioterapico.  Dal 2009, in Europa (Italia inclusa), è indicato in tutte le linee di trattamento nei pazienti con NSCLC avanzato che presentano le mutazioni EGFR (quindi anche come prima terapia medica). Questa indicazione è stata ufficializzata dopo che un importante studio di fase III (l’IPASS) e ha confermato la superiorità del Gefitinib alla chemioterapia tradizionale con cisplatino nel trattamento iniziale  di pazienti con mutazione attivante l’EGFR-TK.

L’attività terapeutica del Gefitinib non è stata ancora provata in altri tipi di cancro. Tuttavia è possibile che sia efficace in tumori diversi dal cancro al polmone, che abbiano una iper-espessione dell’EGFR.

Attività antitumorale

(cancro del polmone)
Vedi box precedente.  Ma la ricerca di nuove indicazioni terapeutiche per il farmaco non è finita. Negli USA, almeno 107 nuove sperimentazioni cliniche in pazienti con NSCLC sono ancora in corso sul Gefitinib in associazione o in confronto con altri farmaci, come censito dai NIH.
Indicazioni cliniche

(cancro del polmone)
Vedi box precedenti
Effetti tossici e collaterli L’acne rappresenta l’effetto collaterale più frequente. Altri effetti avversi comuni (≥ 1% dei pazienti trattati) sono: diarrea, nausea, vomito, anoressia, stomatite, disidratazione, reazioni cutanee, aumento asintomatico degli enzimi epatici, astenia, congiuntivite, blefarite.  Gli effetti avversi infrequenti sono: fibrosi polmonare (che può essere anche molto seria), erosione corneale, crescita di ciglia aberranti e dei capelli.

Nostri articoli http://www.alcase.it/wp-content/uploads/2010/07/2008_9_SettembreNEWSLETTER.pdf

http://www.alcase.it/wp-content/uploads/2010/07/2008_10_OttobreNEWSLETTER.pdf

http://www.alcase.it/wp-content/uploads/2010/07/2009_7_LuglioNEWSLETTER.pdf

http://www.alcase.it/education/premessa-farmaci-mirati/farmaci-mirati/gefitinib-versione-estesa/

Letture consigliate
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