Everolimus

EVEROLIMUS
Nome commerciale Afinitor ®
Compagnia farmaceutica produttrice Sviluppato e commercializzato dalla Novartis Europharm Limited
Indicazione approvata dal SSN Trattamento di pazienti con carcinoma renale avanzato, che hanno presentato progressione durante o dopo trattamento con terapia mirata anti-VEGF
Caratteristiche chimico-farmacologiche E’ una piccola molecola.  La sua formula chimica è: C53H83NO14. Ha un peso molecolare di 958,224 g/mol
Meccanismo d’azione

Agisce bloccando una proteina chiamata ‘mammalian target of rapamycin’ (mTOR)”. In tal modo impedisce la duplicazione cellulare e riduce l’apporto di sangue ossigenato, rallentando la crescita e la diffusione del cancro.

Modalità di somministrazione Orale (compresse da 5 e 10 mg).  La dose raccomandata per il tumore renale è 10 mg una volta al giorno.  Il trattamento deve continuare fino a quando si osserva un beneficio clinico o finché non compaia tossicità inaccettabile.
Attività antitumorale
riconosciuta
Oltre che per il tumore renale avanzato (attività riconosciuta dalle principali agenzie del farmaco, inclusa l’FDA e l’EMEA), è in fase avanzata di studio per diversi altri tipi di cancro, fra cui il tumore della mammella, dello stomaco, del fegato (epatocarcinoma), i tumori neuroendocrini del pancreas e il linfoma
Attività antitumorale

(cancro del polmone)
Attualmente vi è solo qualche modesta evidenza dell’efficacia terapeutica dell’Everolimus nel cancro del polmone, essendosi osservate buone regressioni tumorali e ritardate progressioni di malattia, particolarmente nel NSCLC. Negli USA, almeno 6 sperimentazioni cliniche stanno ancora reclutando pazienti con tumore del polmone ed altre 5 hanno completato il loro arruolamento di nuovi pazienti (dati dei NIH).
Indicazioni cliniche

(cancro del polmone)
Nessuna, allo stato, al di fuori di protocolli sperimentali di ricerca
Effetti tossici e collaterli I principali effetti indesiderati osservati sinora sono: reazioni cutanee, stomatite, soppressione midollare, e anormalità metaboliche
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Letture consigliate http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/001038/WC500022815.pdf