Dasatinib

DASATINIB

Nome commerciale (Sprycel ®)
Compagnia farmaceutica produttrice Sviluppato e commercializzato dalla Bristol-Myers Squibb Pharma EEIG
Indicazione approvata dal SSN Leucemia mieloide cronica (LMC) con cromosoma Philadelphia positivo (Ph+) in fase cronica, di nuova diagnosi; Leucemia mieloide cronica (LMC), in fase cronica, accelerata o in fase blastica con resistenza o intolleranza ad una precedente terapia comprendente imatinib mesilato; Leucemia linfoblastica acuta (LLA) Ph+ e LMC in fase blastica linfoide con resistenza o intolleranza ad una precedente terapia. (determinazione AIFA: 8 marzo 2011).
Caratteristiche chimico-farmacologiche E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è: C22H26ClN7O2S.
Ha un peso molecolare di 488.01 g/mol.
Meccanismo d’azione I principali bersagli del Dasatinb sono diverse tirosinchinasi, fra cui, solo per fare qualche nome, le BCR/ABL, SRC, c-Kit, chinasi multiple Eph, ecc… In tal modo induce l’apoptosi (morte cellulare programmata).  Il Dasatinib non attacca le chinasi erbB, come  l’EGFR or Her2.
Modalità di somministrazione Orale. La dose raccomandata di Dasatinb nelle luecemie è 70 mg due volte al giorno (BID), somministrata per via orale al mattino e alla sera, con o senza cibo. Negli studi sperimentali in corso è somministrata una dose di 250-500 mg al dì, senza interruzione.
Attività antitumorale
riconosciuta
Quella su descritta come determinazione AIFA, è stata inizialmente approvata da parte delle principali agenzie del farmaco (EMEA, FDA..)
Attività antitumorale

(cancro del polmone)
Attualmente in fase di studio in molti tipi di cancro, incluso il carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC). Negli USA, almeno 6 sperimentazioni cliniche sono attive e stanno reclutando pazienti con NSCLC, come censito dai NIH.
Indicazioni cliniche

(cancro del polmone)
Il ruolo del Dasatinib nei pazienti con cancro del polmone rimane tutto da dimostrare, anche se qualche risposta obiettiva al trattamento in alcuni sottogruppi di pazienti con NSCLC, è già stata riportata.
Effetti tossici e collaterli La più comune severa tossicità in pazienti con NSCLC in terapia con Dasatinb è la dispnea, e l’insorgenza di versamenti pleurici emorragici.
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