Dabrafenib

DABRAFENIB (Tafinlar ®)

Nome commerciale Tafinlar (®)
Compagnia farmaceutica produttrice Sviluppato e commercializzato (per il melanoma) da GSK.
Indicazione approvata dal SSN Trattamento di adulti con melanoma (un tipo di tumore della pelle) che si è diffuso ad altre parti dell’organismo o che non è operabile. Tafinlar è indicato solo per i pazienti nei quali sia stata accertata mediante un test la presenza nei geni delle cellule tumorali di melanoma di una specifica mutazione (variazione) denominata “BRAF V600”.
Caratteristiche chimico-farmacologiche E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è: C23H20F3N5O2S2.
Ha un peso molecolare di 519.56 g/mol.
Meccanismo d’azione Dabrafenib agisce bloccando la BRAF, una proteina che partecipa alla stimolazione della divisione cellulare.  Nei tumori con mutazione BRAF V600 è presente una forma anomala della BRAF che contribuisce allo sviluppo del tumore, permettendo la divisione incontrollata delle cellule tumorali. Bloccando l’azione della proteina BRAF anomala, Tafinlar aiuta a rallentare la crescita e la diffusione del tumore.
Modalità di somministrazione Tafinlar è disponibile in capsule (50 mg e 75 mg). È somministrato alla dose raccomandata di 150 mg due volte al giorno, assunta almeno un’ora prima dei pasti.
Attività antitumorale
riconosciuta
Melanoma (come già detto).
Attività antitumorale

(cancro del polmone)
Il 13-1-14 l’americana Food and Drug Administration (FDA) ha dato la corsia preferneziale per l’approvazione al Tafinlar® (dabrafenib) per il trattamento dei pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule metastatico, con mutazione BRAF V600E, già trattati con chemioterapia a base di cisplatino. Tale designazione era basata sui risultati preliminari di efficacia e sicurezza di uno studio di fase II presentato all’ultimo meeting dell’ American Society for Clinical Oncology.
Indicazioni cliniche

(cancro del polmone)
Si ritiene, appunto, che possano essere quelle individuate dalla FDA: pazienti con carcinoma polmonare non a piccole cellule metastatico, con mutazione BRAF V600E, già trattati con chemioterapia a base di cisplatino.
Effetti tossici e collaterali Poco frequenti e di grado lieve: piressia, alterazioni dell’elettrocardiogramma (tratto QT), alterazioni oftalmologiche (uveite, irite), pancreatite (<1% dei casi) e insufficienza renale (<1% dei casi).
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Letture consigliate http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/002604/WC500149671.pdf