Cetuximab

CETUXIMAB
Nome commerciale Erbitux ®
Compagnia farmaceutica produttrice Scoperto dalla ImClone e distribuito in Nord America dalla Bristol-Myers Squibb.  Nel resto del mondo, è distribuito dalla Merck KGa
Indicazione approvata dal SSN -Trattamento di pazienti con carcinoma metastatico del colon-retto esprimente il recettore per l’epidermal growth factor (EGFR) dopo fallimento di terapia citotossica contenente irinotecan.

-Trattamento di pazienti affetti da carcinoma metastatico del colon-retto con espressione del recettore per il fattore di crescita epidermico (EGFR) e con gene KRAS non mutato (wild-type): 1.) in combinazione con chemioterapia; in monoterapia nei pazienti nei quali sia fallita la terapia a base di oxaliplatino e irinotecan e che siano intolleranti a irinotecan.

- Trattamento di pazienti affetti da carcinoma a cellule squamose di testa e collo in combinazione con chemioterapia a base di platino nella malattia ricorrente e/o metastatica

Caratteristiche chimico-farmacologiche E’ una macromolecola.
La sua formula chimica è: C6484H10042N1732O2023S36. Ha un peso molecolare di
145.781,6 g/mol.
Meccanismo d’azione E’ un anticorpo monoclonale chimerico (ottenuto da una ricombinazione tra topo/uomo) che agisce inibendo il recettore del fattore di crescita epidermoidale (EGFR).
Modalità di somministrazione Uso Endovenoso. Erbitux va somministrato una volta alla settimana. La prima infusione viene somministrata a una dose di 400 mg per metro quadro di superficie corporea (calcolata in funzione dell’altezza e del peso del paziente) e dura due ore. Le infusioni successive sono di 250 mg/m e durano un’ora ciascuna.  Il trattamento va proseguito per il tempo necessario in funzione della risposta terapeutica.
Attività antitumorale
riconosciuta
Approvato dalla FDA americana e dall’EMEA europea per il trattamento del cancro del colon retto e della testa e collo (vedi indizaioni AIFA),  E’ possibile che presto verrà approvato anche per il cancro del polmone non a piccole cellule (NSCLC)
Attività antitumorale

(cancro del polmone)

L’aggiunta di Cetuximab alla chemioterapia standard nel NSCLC ha dato un prolungamento della sopravvivenza in uno studio multicentrico internazionale di fase III (studio FLEX) e può essere considerata come una valida opzione nel trattamento di prima linea.  Nello stesso studio, il Cetuximab risultava maggiormente efficace  in una serie di sottogruppi, tra cui i pazienti di razza bianca, e i pazienti con adenocarcinoma (The Lancet, Volume 373, Issue 9674, Pages 1525 – 1531, 2 May 2009).  Negli USA, ben 68 sperimentazioni cliniche sul cetuximab sono censite dai NIH (al maggio 2011, 22 di queste risultavano ancora attive). In Italia, sono invece 7 le sperimentazioni censite dall’AIFA

Indicazioni cliniche

(cancro del polmone)
Non vi sono indicazioni cliniche approvate nel NSCLC
Effetti tossici e collaterli I principali effetti indesiderati di cetuximab sono reazioni cutanee, che si verificano in più dell’ 80% dei pazienti, ipomagnesiemia (bassi livelli di magnesio nel sangue), che si osserva in più del 10% dei pazienti, e reazioni correlate all’infusione, che si manifestano con sintomi da lievi a moderati (fra cui febbre, brividi, capogiri e difficoltà a respirare) in più del 10% dei pazienti e con sintomi gravi in più dell’1% dei pazienti. Sono possibili gravi reazioni allergiche.

Nostri articoli http://www.alcase.it/2011/11/egfr-cetuximab-erbitux%C2%AE/

http://www.alcase.it/2008/06/erbitux-asco2006/

http://www.alcase.it/2010/07/cetuximab-erbitux-%C2%AE-merck-serono-nuove-prove-di-efficacia/

http://www.alcase.it/education/premessa-farmaci-mirati/farmaci-mirati/cetuximab-versione-estesa/

Letture consigliate http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000558/WC500029111.pdf

http://www.aimac.it/cura-tumore/anticorpi-monoclonali/cetuximab-erbitux-trattamento-cancro_kqWXmA==_k6Sa_k6Sa_3p.html