CERITINIB

Prima stesura: 29/11/13

CERITINIB (LDK378)
Nome commerciale CERITINIB, prima conosciuto come LDK378 o LDK-378, è un farmaco che, probabilmente, arriverà presto alla commercializzazione anche in Italia. Negli USA, la FDA ha già approvato il farmaco, con procedura accellerata, il 29-4-14.
Compagnia farmaceutica produttrice Sviluppato e commercializzato dalla Novartis col nome di: Zykadia ®
Indicazione approvata dal SSN Nessuna al momento (30/07/14).
Caratteristiche chimico-farmacologiche E’ una piccola molecola (peso molecolare 558,14 g/ml)).
La sua formula chimica è:
C28H36N5O3S. Nome chimico: 2,4-Pirimidindiamina, 5-cloro-N4-[2-[(1-metilletil)sulfonil]fenil]-N2-[5-metil-2-(1-metiletossi)-4-(4-piperidinil)fenil].
Meccanismo d’azione Ceritinib è un potente inibitore ALK (ovvero agisce su tumori che presentano variazioni dell’enzima chiansi del linfoma anaplastico, come la traslocazione EML4-ALK).
Modalità di somministrazione Uso orale, alla dose media di circa 50 mg/kg.
Attività antitumorale riconosciuta Si attendono i risultati degli studi di fase II e III in corso, che dovrebbero confermare l’attività antitumorale nei tumori ALK-positivi.
Attività antitumorale

(cancro del polmone)
In uno studio di fase I presentato all’ASCO meeting 2013 (Shaw A, et al. Abstract n. 8010) si è osservata una “fenomenale” attività anti-tumorale in tumori non a piccole cellule del polmone (NSCLC) ALK-positivi, con risposte obiettive del 59-62%, anche in pazienti pre-trattati con Crizotinib (l’unico ALK-inibitore finora approvato per l’uso umano). Per questa ragione è entrato in un percorso accellerato di approvazione da parte dell’FDA americana, che, come già accennato, lo ha portato all’approvazione per il mercato americano il 29-4-14,
Indicazioni cliniche

(cancro del polmone)
NSCLC inoperabile (localmente avanzato o metastatico) con mutazione ALK, anche se pre-trattati con Crizotinib.
Effetti tossici e collaterli Gli effetti collaterali più comuni sono stati nausea, vomito, e diarrea.  Ve ne sono altri, come l’elevazione degli enzimi epatici, che si presentano meno frequentamente..
Nostri articoli http://www.alcase.it/2013/09/5-farmaci-piu-promettenti-secondo-economisti/

http://www.alcase.it/2014/05/ceritinib-crizotinib/

Letture consigliate http://www.pharmastar.it/index.html?cat=search&id=10641