Bortezomib


BORTEZOMIB
Nome commerciale Velcade ®
Compagnia farmaceutica produttrice Sviluppato dalla Millennium Pharmaceuticals, Cambridge, MA, USA (dal 2008 di propietà della giapponese Takeda Pharmaceuticals), è commercializzato in Europa dalla JANSSEN CILAG SpA.
Indicazione approvata dal SSN Trattamento del Mieloma Multiplo. Uso esclusivamente ospedaliero.
Caratteristiche chimico-farmacologiche E’ una piccola molecola (tripeptide). La sua formula chimica è: C19H25BN4O4.  Ha un peso molecolare di 384,237 g/mol.
Meccanismo d’azione Inibisce la funzione del proteosoma 26S, con grande affinità e specificità. In condizioni di normalità, i proteosomi degradano le proteine anomale.  L’inibizione poteosomica può prevenire la degradazione dei fattori pro-apoptoici, avviando la cellula a morte programmata. Il meccanismo d’azione è, perciò, la facilitazione dell’apoptosi.
Modalità di somministrazione Preparazione iniettabile, flaconi da 3,5 mg. La dose iniziale raccomandata è pari a 1,3 mg/m2 dell’area di superficie corporea da somministrare due volte la settimana per due settimane (nei giorni 1, 4, 8, e 11), seguita da un periodo di sospensione del trattamento di 10 giorni (giorni 12-21). Questo periodo di 3 settimane viene considerato un ciclo di trattamento.
Attività antitumorale
riconosciuta
Attività tumorale riconosciuta dalla FDA americana e dall’EMEA per il mieloma multiplo (una malattia tumorale del midollo osseo).
Attività antitumorale

(cancro del polmone)
Sono in corso (o appena chiusi ed in attesa di pubblicazione dei risultati) numerosissimi studi di fase II sul cancro del polmone, in genere nella variante non a piccole cellule (NSCLC), in malattia avanzata: 31 studi solo negli Stati Uniti, come censito dai NIH.
Indicazioni cliniche

(cancro del polmone)
Sebbene il ruolo del Bortezomib nel cancro del polmone rimane incerto, è probabile che il maggiore beneficio lo si possa ottenere nel NSCLC in combinazione con altri trattamenti standard.
Effetti tossici e collaterli Neuropatia periferica nel 30% dei casi, a volte anche dolorosa. Mielosoprressione dose-dipendente (specialmente neutropenia e trombocitopenia).  Aumentata frequenza di Herper-Zooster, riducibile con la terapia profilattica a base di Aciclovir. Disturbi gastrointestinali ed astenia, piuttosto frequenti.
Nostri articoli http://www.alcase.it/2011/10/bortezomib-velcade-bac/
Letture consigliate http://www.aimac.it/cura-tumore/inibitori-crescita-tumore/bortezomib-velcade_kqWXnQ==_k6WU_k6WU_3p.html

http://www.ema.europa.eu/docs/it_IT/document_library/EPAR_-_Summary_for_the_public/human/000539/WC500048136.pdf