Alectinib

Prima stesura: 20/12/15

ALECTINIB
Nome commerciale ALECTINIB (commercializzato col nome di ALECENSA) è un farmaco disponibile per via orale che blocca l’attività dell’enzima noto come anaplastic lymphoma kinase (ALK).
Casa farmaceutica produttrice Sviluppato e commercializzato dalla Roche col nome di: Alecensa ®
Indicazione approvata dal SSN Nessuna al momento in Italia (20/12/15). L’Alectinib è invece già stato approvato in  Giappone nel luglio del 2014, per il trattamento del cancro del polmone non a piccole cellule, non operabile o recidivante, ALK-positivo. E’ stato inoltre approvato nel dicembre del 2015 dalla FDA americana per i pazienti con tumore ALK-positivo che non rispondono più o non tollerano il trattamento standard con Crizotinib (Xalkori).
Caratteristiche chimico-farmacologiche E’ una piccola molecola (peso molecolare 482.62 g/mol).
La sua formula chimica è: C30H34N4O2
. Nome chimico: 9-Ethyl-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-6,11-dihydro-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile.
Meccanismo d’azione Alectinib è un potente inibitore ALK (ovvero agisce su tumori che presentano variazioni della chinasi del linfoma anaplastico, come la traslocazione EML4-ALK), che rimane efficace anche in caso di sopraggiunta resistenza al Crizotinib.
Modalità di somministrazione Uso orale, alla dose media di circa 600 mg * 2 /die.
Attività antitumorale riconosciuta Tumori polmonari non a piccole cellule ALK-positivi.
Attività antitumorale

(cancro del polmone)
In uno studio giapponese, dopo 2 anni di terapia il19.6% dei pazienti aveva ottenuto una remissione completa di malattia e la sopravvivenza libera da malattia er 76%.[2]

Due studi di fase II, il NP28761 e il NP28673 hanno dimostrato una importante risposta obiettiva (intorno al 40-45%), la cui durata superava mediamente i 10 mesi. Inoltre, il 61% dei pazienti con metastasi al SNC rispondevano al trrattamento.
Indicazioni cliniche

(cancro del polmone)
NSCLC inoperabile (localmente avanzato o metastatico) con mutazione ALK, anche se pre-trattati con Crizotinib.
Effetti tossici e collaterli Nei due studi su citati, gli effetti collaterali comuni sono stati nel complesso accettabili e non particolarmente frequenti, con un aumento degli enzimi di origine muscolare (CPK nel 4,6 percento dei casi); dispnea (3,6 %), aumento degli enzimi epatici (3.6 e 4,8%), aumento della biluribinemia (2,4 %), iperglicemia (2 %) ipofosforemia, ipokaliemia, e iponatriemia, oltre a linfopenia ematica ed anemia..
Nostri articoli http://www.alcase.it/2013/11/appunti-world-lung-cancer-conference-2013/

Letture consigliate

http://www.pharmastar.it/index.html?cat=22&id=18638

http://www.oncotwitting.org/patologia-polmonare/item/165-dopo-crizotinib-e-ceritinib-ecco-alectinib-si-accresce-il-club-degli-anti-alk