Crizotinib
CRIZOTINIB (noto anche come PF-02341066 o 1066) |
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| Nome commerciale | Xalkori ® |
| Compagnia farmaceutica produttrice | Sviluppato dalla Pfizer Inc. |
| Indicazione approvata dal SSN | -//- |
| Caratteristiche chimico-farmacologiche | E’ una piccola molecola. La sua formula chimica è: C21H22Cl2FN5O. Ha un peso molecolare di 450,337 g/mol. |
| Meccanismo d’azione | Inibisce la ”Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK)” ed è attivo nei tumori, incluso il carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC), che manifestano una particolare alterazione genetica consistente nella presenza di un gene chiamato EML4-ALK. La proteina prodotta da questo gene, ALK, ha una azione carcinogenetica. Il Crizotinib compete con l’ATP per l’ALK e, sostituendosi a quello, ne impedisce il funzionamento. |
| Modalità di somministrazione | Orale. Negli studi sperimentali in corso è somministrata una dose di 250-500 mg al dì, senza interruzione. |
| Attività antitumorale riconosciuta |
Ancora nessuna approvazione da parte dell’ agenzia del farmaco europea (EMEA). La FDA americana, invece, lo ha approvato, in data 26/8/11, per la terapia del cancro del polmone avanzato non a piccole cellule (NSCLC) che esprime il gene anomalo della chinasi del linfoma anaplastico (NSCLC, ALK-positivo). |
| Attività antitumorale (cancro del polmone) |
Attualmente in fase di studio in molti tipi di cancro, e particolarmente nel carcinoma polmonare non a piccole cellule (in inglese: NSCLC), nel linfoma anaplastico a grandi cellule e nel neuroblastoma. Negli USA, 7 sperimentazioni cliniche stanno reclutando pazienti con NSCLC, come censito dai NIH. |
| Indicazioni cliniche (cancro del polmone) |
Sebbene l’efficacia del Crizotinib nei pazienti con cancro del polmone, ALK positivi (il 5-10% del totale), va ancora confermata, la percentuale di risposte obiettive finora osservata in questo sottogruppo di malati è stata definita “senza precedenti”. |
| Effetti tossici e collaterli | Circa il 50 % dei pazienti trattati fino a questo momento ha manifestato nausea, vomito o diarrea. |
| Nostri articoli | http://www.alcase.it/2011/03/crizotinib/
http://www.alcase.it/2012/02/scoperte-nuove-alterazioni-genetiche-curabili-del-cancro-ai-polmoni/ http://www.alcase.it/2011/07/crizotinib-una-panacea-per-ogni-caso-disperato/ |
| Letture consigliate | http://www.womenagainstlungcancer.eu/public/CRIZOTINIB.pdf
http://www.antologiamedica.it/2010/11/09/efficacia-di-crizotinib-nel-cancro-polmonare-con-attivazione-di-alk/ |
