Afatinib
AFATINIB (anche noto come BIBW 2992) |
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| Nome commerciale |
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| Compagnia farmaceutica produttrice | Sviluppato dalla Boehringer-Ingelheim, è ancora in fase di studio pre-marketing. |
| Indicazione approvata dal SSN | -//- |
| Caratteristiche chimico-farmacologiche | E’ una piccola molecola (formula: C24H25ClFN5O3) con peso molecolare di 485.937 g/mol. |
| Meccanismo d’azione | E’ un inibitore di seconda generazione della tirosinchinasi (TK) del recettore del fattore di crescita epidermoidale (EGFR) e del recettore 2 epidermoidale dell’uomo (HER2). A differenza degli inibitori di prima generazione, inibisce la TK in maniera irreversibile. |
| Modalità di somministrazione | Orale, mediante compresse, alla dose di 40 mg al dì, nelle sperimentazioni in corso. |
| Attività antitumorale riconosciuta |
E’ un forte candidato per la terapia del cancro del polmone (varietà non a piccole cellule), ma sono in corso anche studi già avanzati nel carcinoma della mammella, della prostata e per il cancro del collo e della testa, oltre che per il glioma. |
| Attività antitumorale (cancro del polmone) |
I risultati dello studio “LUX-Lung 1” suggeriscono che l’Afatinib è abbastanza attivo anche nei pazienti con NSCLC in stadio avanzato già trattati con chemioterapia e inibitori EGFR di prima generazione, mentre quelli dello studio “LUX-Lung 2” ne confermano la notevole efficacia terapeutica nel sottogruppo con adenocarcinoma e mutazione attivante del gene del EGFR. In questi studi, si è osservata una sopravvivenza libera da malattia triplicata, anche se la sopravvivenza globale non era significativamente modificata. Negli Stati Uniti, sono 14 gli studi clinici in corso (7 dei quali stanno ancora reclutando pazienti). In Italia, non vi è ancora in corso alcuno studio registrato (Fonte AIFA) |
| Effetti tossici e collaterli | I più frequenti effetti collaterali osservati sono stati diarrea e rush cutanei. |
| Indicazioni cliniche (cancro del polmone) |
Non ancora ben definite, ma in molte sperimentazioni viene dato in associazione alla chemioterapia in pazienti con NSCLC avanzato |
| Nostri articoli | -//- |
| Altre letture consigliate | http://en.wikipedia.org/wiki/Afatinib |
